易哈佛
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简介（试读内容）：
1.药物溶解性分类
分类 | 体内吸收 | 代表药物 | |
第Ⅰ类 | 高水解性、高渗透性 | 吸收取决于胃排空速率 | 普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓 |
第Ⅱ类 | 低水解性、高渗透性 | 吸收取决于溶解速率 | 双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 |
第Ⅲ类 | 高水解性、低渗透性 | 吸收受渗透效率影响 | 雷尼替丁、阿替洛尔、纳多洛尔 |
第Ⅳ类 | 低水解性、低渗透性 | 吸收比较困难 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
2.药物的酸碱性、解离度及pKa对药效的影响
药物解离形式和非解离形式的比例与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：
①酸性药物：
碱性药物：
②
③酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
3.官能团对药物活性的影响
化学基团 | 对生物活性的影响 |
烃基 | 脂溶性增加，位阻增加，稳定性增加 |
卤素 | 脂溶性增加，强吸电子基，作用时间延长 |
羟基 | 水溶性增加，与受体结合力增强 |
巯基 | 解毒 |
醚和硫醚 | 醚：易于通过生物膜；硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性增加 |
羧酸 | 羧酸成盐，水溶性增加；酸性，与碱性基团结合，活性增加 |
酯 | 脂溶性增加；前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激 |
酰胺 | 碱性；生成氢键，与受体结合能力增加 |
胺类 | 碱性；生成强加，与受体结合能力增加 伯氨活性较高，仲胺次之，叔胺最低 |